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Dasatinib (BMS-354825;达沙替尼)
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Dasatinib(BMS-354825)是一种口服有效、ATP竞争性和高效的Src/Abl双抑制剂,作用于纯化激酶的IC50值分别是0.55 nM和3.0 nM。Dasatinib可诱导细胞自噬和细胞凋亡并具有抗肿瘤的活性。Dasatinib对血液和实体瘤细胞表现出非常强的抗增殖活性,并在CML移植瘤动物模型中表现出完全的肿瘤消退和低毒性特性。在表达野生型Bcr-Abl 的细胞系中Dasatinib比伊马替尼(imatinib)的活性高325倍(IC50:0.6 versus 280 nM)。

产品性质
产品特色

参考文献

[1]. O'Hare T, et al. In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4500-5.

 

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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