Imatinib Mesylate（STI571；ST-I571；CGP-57148B；甲磺酸伊马替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是可逆的、选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制胞内ABL激酶、慢性粒细胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受体KIT和血小板衍生生长因子受体等。Imatinib对v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC₅₀值分别是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在体内外表现出强效的抗炎症作用，有效抑制体外培养的人骨髓细胞中LPS和Con A诱导的TNF-α产物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保护实验动物免受Con A或D-galactosamine/LPS诱导的肝脏损伤，同时伴随着TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治疗慢性粒细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤、嗜酸性粒细胞紊乱和系统性组织肥大细胞病等。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate;
中文名称 (Chinese Name)	甲磺酸伊马替尼
靶点（Target）	v-Abl; c-Kit; PDGFR
CAS号（CAS NO.）	220127-57-1
分子式（Formula）	C29H31N7O.CH4SO3
分子量（Molecular Weight）	589.71
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Imatinib对Ewing’s肉瘤细胞生长的作用，用不同浓度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤细胞。Imatinib呈浓度依赖性的抑制肉瘤细胞的增殖，其IC₅₀值为10-12 μM。为检测Imatinib在体内的活性，给肉瘤细胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，结果显示50 mg/kg Imatinib对肿瘤体积作用很小，而100 mg/kg剂量处理的小鼠中肿瘤明显衰退，10只小鼠中有4只已经没有明显的肿瘤。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测Imatinib对TNF-α产物的作用，用不同浓度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α产物，在0.5 μM作用浓度时表现出明显的抑制作用。给BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保护小鼠免受Con A诱导的肝损伤，另外，Imatinib抑制肝脏组织学变化和肝细胞凋亡。^[2]

 

参考文献

[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).

[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).

HB221108