Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1（52608ES）

Imatinib Mesylate（STI571；ST-I571；CGP-57148B；甲磺酸伊马替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是可逆的、选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制胞内ABL激酶、慢性粒细胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受体KIT和血小板衍生生长因子受体等。Imatinib对v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC₅₀值分别是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在体内外表现出强效的抗炎症作用，有效抑制体外培养的人骨髓细胞中LPS和Con A诱导的TNF-α产物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保护实验动物免受Con A或D-galactosamine/LPS诱导的肝脏损伤，同时伴随着TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治疗慢性粒细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤、嗜酸性粒细胞紊乱和系统性组织肥大细胞病等。

参考文献

[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).

[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。