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Vactosertib (TEW-7197)
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Vactosertib (TEW-7197, TEW7197, EW-7197, EW7197),是一种高效可口服的TGF-β receptor选择性抑制剂,作用于ALK4/5IC50分别为13 nM11 nM,具有抗癌活性。TGF-β受体在各种人类疾病中经常高表达,如癌症以及自身免疫性疾病,因此,TGF-β信号通路可作为相关疾病的药物靶点。

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参考文献

1.Jin CH, et al. Discovery of N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline (EW-7197): a highly potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of TGF-β type I receptor kinase as cancer immunotherapeutic/antifibrotic agent. J Med Chem. 2014 May 22; 57(10):4213-38.

2.Yoon JH et al. Activin receptor-like kinase5 inhibition suppresses mouse melanoma by ubiquitin degradation of Smad4,thereby derepressing eomesodermin in cytotoxic T lymphocytes. EMBO Mol Med. 2013 Nov. 5(11):1720-39.

3.Son JY et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014 Jul;13(7):1704-16.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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