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LY2157299 (LY-2157299;Galunisertib)
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LY2157299是高效特异性的TGF-β receptor I (TGF-βRI) 抑制剂(TβRI拮抗剂),其IC50值为56 nM。LY2157299能有效抑制TGFβ受体信号,可用于评估对肝癌的抗肿瘤活性。LY2157299可抑制HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化,抑制肿瘤细胞增殖,具有显著的抗肿瘤活性。

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参考文献

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PLOS One, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.


存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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