LY2157299是高效特异性的TGF-β receptor I (TGF-βRI) 抑制剂（TβRI拮抗剂），其IC₅₀值为56 nM。LY2157299能有效抑制TGFβ受体信号，可用于评估对肝癌的抗肿瘤活性。LY2157299可抑制HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化，抑制肿瘤细胞增殖，具有显著的抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib
中文名称 (Chinese Name)	4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-6-喹啉甲酰胺
靶点（Target）	TGF-βRI
CAS号（CAS NO.）	700874-72-2
分子式（Formula）	C22H19N5O
分子量（Molecular Weight）	369.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥20 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LY2157299 (100 nM; 16 h) 处理HLE和HLF细胞，LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质（ECM）上的迁移，抑制p-SMAD2的磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

LY2157299（75 mg/kg；口服给药；2次/天）处理移植了Calu6或MX1细胞的裸鼠，LY2157299减少了70%的p-SMAD的磷酸化，表现出显著的抗肿瘤活性。^[2]

 

参考文献

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

HB221108