SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制剂，是TGF-β信号通路抑制剂，也是强有效的ALK5抑制剂（其IC₅₀值为94 nM），可抑制TGF-β介导的SMAD蛋白活化、细胞增殖和细胞运动等，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭的进程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB431542; SB 431542
中文名称 (Chinese Name)	4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
靶点（Target）	ALK5
通路（Pathway）	TGF-β/Smad--TGF-β Receptor
CAS号（CAS NO.）	301836-41-9
分子式（Formula）	C22H16N4O3
分子量（Molecular Weight）	384.39
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL (130.1 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-431542处理96孔板中铺板的A498细胞48 h，XTT检测细胞活力，SB-431542对A498细胞无细胞毒性。^[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

SB-431542（1 μM，100 μl/动物）腹腔注射BALB/c小鼠，SB-431542对TGF-ß信号传导有抑制作用。^[2]

 

参考文献

[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.

[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12. 

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