Saracatinib(AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，其IC50值为2.7 nM，对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck也具有抑制活性 Saracatinib抑制Src的激活，通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长，阻止细胞迁移，诱导细胞自噬。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline; AZD-0530; AZD 0530
中文名称 (Chinese Name)	塞卡替尼; N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺
靶点（Target）	c-Src; LCK
CAS号（CAS NO.）	379231-04-6
分子式（Formula）	C27H32ClN5O5
分子量（Molecular Weight）	542.03
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥27.1 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Saracatinib(1 μM; 24-48 h)作用于A549细胞，Saracatinib呈剂量依赖性的抑制细胞迁移和细胞侵袭。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Saracatinib(50 mg/kg/d; 口服给药)处理移植了Panc410细胞的雌性无胸腺裸鼠，28天后与对照组相比，在实验组中，Saracatinib(AZD0530)明显下调Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表达水平。^[2]

 

参考文献

[1]. Purnell P R, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2]. Rajeshkumar N V, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

 

HB220112