RepSox是TGFβR-1的有效选择性抑制剂，抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，其IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox可以代替Sox2的功能，通过抑制TGFβR-1的机制，诱导iPS细胞的重编程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	E-616452;SJN 2511;ALK5 Inhibitor II; TGF-&beta RI Kinase Inhibitor II
中文名称 (Chinese Name)	2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶
靶点（Target）	ALK5、TGFβR1
CAS号（CAS NO.）	446859-33-2
分子式（Formula）	C17H13N5
分子量（Molecular Weight）	287.32
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

RepSox（25 μ M，3天）对MEFs细胞系预处理，再对其进行Oct4、Klf4、cMyc细胞转染，没有形成Oct4::GFP+集落。结果显示，RepSox上调TGFβR-1相关的L-Myc的表达量。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

将番茄红蛋白标记的RepSox处理的重编程iPS细胞注射到模式小鼠囊胚中，以在体内形成嵌合体胚胎，结果表明，RepSox刺激诱导的iPS细胞对胚胎和成年小鼠有明显的效果，RepSox可抑制体内TGFβR-1的活性。^[1]

 

参考文献

[1]. Ichida J K et al. A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

[2]. Sha S, et al. A combination of valproic acid sodium salt, CHIR99021, E-616452, tranylcypromine, and 3-Deazaneplanocin A causes stem cell-like characteristics in cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 7;8(32):53302-53312.

 

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