SB525334 (SB-525334; SB 525334) 是一种高效的、选择性的转化生长因子β1 (TGF-β1) 受体I抑制剂（ALK5抑制剂），抑制ALK5活性，其IC₅₀值为14.3 nM，比作用于ALK4的抑制效应高4倍，对ALK2/3/6没有活性。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位，有抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB 525334; SB-525334
中文名称 (Chinese Name)	6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
靶点（Target）	TGFβR1(ALK5)
CAS号（CAS NO.）	356559-20-1
分子式（Formula）	C21H21N5
分子量（Molecular Weight）	343.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB525334 (1 μM) 处理PASMC细胞，处理前用0.625 ng/mL TGF-β1刺激15分钟，SB525334可抑制TGF-β1介导的家族性特发性肺动脉高压（iPAH）肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）的增殖，其IC₅₀值为295 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB525334（3-30 mg/kg；口服给药）处理成年雄性SD大鼠肺动脉高压模型，从第17天到第35天，实验组的肺动脉压显著逆转。在3 mg/kg时，实验组完全肌肉化血管的比例降低到28%，并在第17天恢复了完全肌肉化血管的分布。^[1]

 

参考文献

[1]. Thomas M, et al. ALK5 mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389.

HB221108