PF-562271 (PF-00562271; PF00562271; PF 00562271; PF 562271) 是一种可口服有效利用、ATP竞争型的、高效可逆的FAK（粘着斑激酶）抑制剂，其IC₅₀值为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2（IC₅₀：13 nM）选择性高10倍左右，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。  

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide; PF562271; PF 562271
中文名称 (Chinese Name)	N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺
靶点（Target）	FAK; PYK2; CDK2/CyclinE
CAS号（CAS NO.）	717907-75-0
分子式（Formula）	C21H20F3N7O3S
分子量（Molecular Weight）	507.49
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL (98.5 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h) 作用于PC3-M细胞，结果显示48 h后3.3 μM浓度的PF-562271改变PC3-M细胞的细胞周期进程，PF-562271 (3.3 μM) 导致PC3-M细胞周期停滞在G1期。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PF-562271（3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg；口服给药）处理移植U87MG人成胶质细胞瘤细胞的裸鼠，结果显示在携带U87MG的裸鼠中，PF-562271呈剂量和时间依赖性地抑制FAK磷酸化。PF-562271 (33 mg/kg) 作用1 h，最大的pFAK抑制达78%。PF-562271（50 mg/kg；口服给药；一天两次）对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86%，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。^[1]在皮下局部异种移植PC3M-luc-C6的小鼠中，PF-562271（25 mg/kg；口服给药；一天两次）对肿瘤生长达到62%抑制率。^[2]

 

参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44.

[2]. Sun H, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43.

HB220113