LDN-193189 2HCl |CAS 1435934-00-1

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

LDN-193189 (LDN193189, DM3189, DM-3189) 2HCl,是一种选择性BMP信号抑制剂,抑制ALK1/2/3/6IC50分别为0.8 nM0.8 nM5.3 nM16.7 nMLDN-193189已被用于研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制先天性骨化障碍和骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl, DM3189 2HCl, LDN193189 2HCl

靶点 (Target)

ALK1/2/3/6

通路 (Pathway)

TGF-β/Smad--TGF-β Receptor

CAS (CAS NO.)

1435934-00-1

分子式 (Formula)

C25H24Cl2N6

分子量 (Molecular Weight)

479.4

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

H2O

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

细胞实验(体外实验)

LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1/5/8激活,IC505 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用[1] 在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。[4] 

动物实验(体实验)

在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,腹腔注射LDN-193189 (3 mg/kg),在第13天引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白BMP6诱导的信号通路促进弯曲的斑马鱼胚胎形成,但不影响对血管发育。[2] PCa-118b移植瘤小鼠模型中,给药LDN-193189显著抑制肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。[3] LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。[4]

 

参考文献

1.Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.

2.Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.

3.Lee YC, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Res. 2011 Aug 1;71(15):5194-203.

4.Derwall M, et al. Inhibition of bone morphogenetic protein signaling reduces vascular calcification and atherosclerosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2012 Mar;32(3):613-22.

HB221117

400-6111-883