推荐应用
LY 3200882 (LY3200882)是一种ATP竞争性和可口服的TGFβRI (ALK5)选择性抑制剂,IC50为38.2 nM,是一种免疫调节剂;可抑制多种原致癌基因的活性,在多种肿瘤种表现出抗肿瘤活性。ALK5是一种膜结合丝氨酸/苏氨酸激酶,介导TGFβ信号转导,是治疗癌症的理想靶标。
参考文献
1.Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.
2.Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Apr 29;198:112354.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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