DMH-1 (DMH1)是一种有效的BMP受体选择性抑制剂，作用于人BMP I型受体ALK2，IC₅₀为107.9 nM，能抑制BMP信号。BMP信号是调控胚胎发育的重要途径。此外，DMH-1对纯化的ALK5、AMPK、VEGFR-2和PDGFR没有明显抑制效果。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	DMH-1, DMH1
中文名称 (Chinese Name)	4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉
靶点 (Target)	ALK1/2/3/6
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--ALK
CAS号 (CAS NO.)	1206711-16-1
分子式 (Formula)	C24H20N4O
分子量 (Molecular Weight)	380.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥20 mg/mL (52.6 mM)
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

DMH-1 (5 or 10 μM)抑制CDDP诱导的HeLa细胞自噬，增强CDDP抑制HeLa细胞活力的能力，抑制他莫昔芬诱导的MCF-7细胞自噬，增强他莫昔芬抑制MCF-7细胞活力的能力，抑制MCF-7和HeLa细胞中5-FU诱导的自噬，但不影响5-FU对MCF-7和HeLa细胞活力的抑制作用。^[2] DMH-1 (0.5 μM)显著降低SM3和CA6细胞中表达多能性标记蛋白OCT4和Nanog的细胞百分比。DMH1 (0.5-10 μM)浓度依赖性诱导SM3细胞中SOX1表达。^[3] DMH-1 (20 μM)降低Smads 1、5和9的经典磷酸化，与顺铂组合显著降低OVCAR8细胞中的Ki-67阳性染色。OVCAR8和NCI-RES细胞中，DMH-1 (20 μM)上调JAG1和HAPLN1表达，减少CYP1B1表达。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。^[5] 

 

参考文献

[1].Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of mL347 as an ALK2 versus ALK3 selective mLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3248-52.

[2].Neely MD, et al. DMH1, a highly selective small molecule BMP inhibitor promotes neurogenesis of hiPSCs: comparison of PAX6 and SOX1 expression during neural induction. ACS Chem Neurosci. 2012 Jun 20;3(6):482-91.

[3].Sheng Y, et al. DMH1 (4-[6-(4-isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline) inhibits chemotherapeutic drug-induced autophagy. Acta Pharm Sin B. 2015 Jul;5(4):330-6.

[4].Hover LD, et al. Small molecule inhibitor of the bone morphogenetic protein pathway DMH1 reduces ovarian cancer cell growth. Cancer Lett. 2015 Nov 1;368(1):79-87.

[5].Hao J, et al. DMH1, a small molecule inhibitor of BMP type i receptors, suppresses growth and invasion of lung cancer. PLoS One. 2014 Mar 6;9(6):e90748.

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