AZD8330 (AZD-8330, ARRY-424704, ARRY-704, ARRY424704, ARRY704)是新型的、可口服的、非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂，IC₅₀为7 nM，通过抑制MEK1/2有效抑制多种肿瘤细胞增殖，具有潜在的抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AZD8330, AZD-8330, ARRY-424704, ARRY-704, ARRY424704, ARRY704
靶点 (Target)	MEK1/2
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--MEK
CAS号 (CAS NO.)	869357-68-6
分子式 (Formula)	C16H17FIN3O4
分子量 (Molecular Weight)	461.23
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

将MOS、U2OS和143B骨肉瘤细胞系中，AZD8330 (0.5 μM)强烈抑制细胞活力，并且下调ERK磷酸化。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在Calu-6异种移植小鼠模型中，每日口服AZD8330 (0.4 mg/kg)显著抑制80%以上肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

[1] Wallace EM, et al. Progress towards therapeutic small molecule MEK inhibitors for use in cancer therapy. Curr Top Med Chem. 2005;5(2):215-29.

[2] Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12.

[3] Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9.

HB221219