SB 239063 (SB239063)是ATP竞争性的、可逆的p38 MAPK选择性抑制剂,作用于p38α的IC50值为 44 nM,但对p38γ/δ无抑制作用,具有神经保护作用,还能减少肺纤维化。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
SB 239063, SB239063 |
靶点 (Target) |
p38 MAPK |
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK--p38 MAPK |
CAS号 (CAS NO.) |
193551-21-2 |
分子式 (Formula) |
C20H21FN4O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
368.40 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在体外氧-葡萄糖剥夺的海马切片培养物中,SB239063 (20 or 100 μM )显著降低促炎细胞因子IL-1β的水平,减少细胞死亡和小胶质细胞活化。[2] SB 239063抑制TGF-β(2)和FGF-2诱导的人角膜内皮细胞迁移。[3]
(二)动物实验(体内实验)
口服SB 239063 (12 mg/kg)吸入卵清蛋白诱导的气道嗜酸性粒的细胞增多。[1]
参考文献
[1] Underwood DC, et al. SB 239063, a potent p38 MAP kinase inhibitor, reduces inflammatory cytokine production, airways eosinophil infiltration, and persistence. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):281-8.
[2] Strassburger M, et al. Anti-inflammatory treatment with the p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor SB239063 is neuroprotective, decreases the number of activated microglia and facilitates neurogenesis in oxygen-glucose-deprived hippocampal slice cultures. Eur J Pharmacol. 2008 Sep 11;592(1-3):55-61.
[3] Joko T, et al. Involvement of P38MAPK in human corneal endothelial cell migration induced by TGF-β(2). Exp Eye Res. 2013 Mar;108:23-32.
HB221213