AZ 628 (AZ628)是Raf激酶抑制剂,通过结合Raf激酶的ATP结合位点,抑制CRAF的活化,作用于野生型B-Raf的IC50值为105 nM,Raf-B V600E为34 nM,野生型c-Raf-1为29 nM。AZ 628具有抗肿瘤活性,能够诱导细胞凋亡。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
AZ 628, AZ628 |
靶点 (Target) |
B-Raf, Raf-B V600E, c-Raf-1 |
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK--Raf |
CAS号 (CAS NO.) |
878739-06-1 |
分子式 (Formula) |
C27H25N5O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
451.52 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
AZ628 (0.01-10 μM)作用于B-Raf V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长,促进细胞周期停滞,诱导细胞凋亡。[1]
参考文献
[1] Khazak V, et al. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609.
[2] Strassburger M, et al. Anti-inflammatory treatment with the p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor SB239063 is neuroprotective, decreases the number of activated microglia and facilitates neurogenesis in oxygen-glucose-deprived hippocampal slice cultures. Eur J Pharmacol. 2008 Sep 11;592(1-3):55-61.
HB221213