Sorafenib是一种多激酶抑制剂，作用于Raf-1激酶（IC₅₀=6 nM）、B-Raf（IC₅₀=22 nM）、血管内皮生长因子受体3（VEGFR3）（IC₅₀=20 nM）。^[2] Sorafenib能阻断Raf激酶信号通路，抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤、抗血管生成等活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Bay 43-9006; Bay43-9006; NSC-724772; NSC724772
中文名称 (Chinese Name)	索拉非尼
靶点（Target）	Raf-1; VEGFR2; VEGFR3; B-Raf
通路（Pathway）	MAPK/ERK--Raf
CAS号（CAS NO.）	284461-73-0
分子式（Formula）	C21H16ClF3N4O3
分子量（Molecular Weight）	464.8
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

利用CellTiter-Glo检测法测定sorafenib对PLC/PRF/5细胞和HepG2细胞增殖的影响，作用72 h后结果显示，Sorafenib呈剂量依赖性的抑制PLC/PRF/5细胞增殖（IC₅₀=6.3 μM）和HepG2细胞增殖（IC₅₀=4.5 μM）。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Sorafenib（10, 30, 100 mg/kg；每天一次）口服给药处理携带PLC/PRF/5细胞的CB17SCID小鼠，16-21天后，结果显示实验小鼠中，Sorafenib呈剂量依赖性的抑制肿瘤生长增殖。Sorafenib (10, 30 mg/kg)剂量依赖性效果十分显著，Sorafenib (100 mg/kg)能使50%的小鼠的肿瘤持续性减少消退。^[1]

 

参考文献

[1]. Liu L, et al. Sorafenib blocks the RAF/MEK/ERK pathway, inhibits tumor angiogenesis, and induces tumor cell apoptosis in hepatocellular carcinoma model PLC/PRF/5. Cancer research, 2006, 66(24): 11851-11858.

[2]. Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109.

HB221120