TAK-715( TAK715, TAK 715) 是一种高效的p38 MAPK抑制剂，当作用于p38α时，IC₅₀为7.1 nM，作用于p38β时，IC₅₀为200 nM。TAK-715可以抑制酪蛋白激酶I (CK1)，在Wnt/β-catenin信号通路中发挥调节作用。在风湿性关节炎大鼠模型中，TAK-715 (10 mg/kg)能有效抑制p38 MAPK活性，显著下调LPS诱导的TNF-α水平，显示出良好的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide; TAK715; TAK 715
中文名称 (Chinese Name)	N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺；洛那法尼
靶点（Target）	p38α; p38β; p38δ; p38γ
CAS号（CAS NO.）	303162-79-0
分子式（Formula）	C24H21N3OS
分子量（Molecular Weight）	399.51
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO ( >15 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测TAK-715对皮肤成纤维细胞的肌成纤维细胞分化的影响，将20 nM TAK-715预处理的人原代皮肤成纤维细胞饥饿处理24 h，并用0~250 ng/mL TWEAK刺激48 h后，Western Blotting实验可以看出，TAK-715抑制了TWEAK诱导的α-SMA和细胞支架蛋白palladin的表达水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测TAK-715作为抗风湿性关节炎（RA）药物的疗效，在大鼠佐剂诱导的RA模型中，3~30 mg/kg剂量的TAK-715可在不影响动物体重的情况下，有效（25%）缩小次足体积。^[2]

 

参考文献

[1]. Liu J, Peng L, et al. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21; 9:660.

[2]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl] benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19):5966-79.

 

HB220310