U0126-EtOH (U0126 Ethanol)是非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂，IC₅₀值为70 nM和60 nM，对其它的MAPKKs没有影响，具有抗病毒活性。U0126最初被鉴定为AP-1转录激活的抑制剂，可抑制含有AP-1反应元件的内源性启动子。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	U0126-EtOH, U0126 Ethanol
靶点 (Target)	MEK1/2
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--MEK
CAS号 (CAS NO.)	1173097-76-1
分子式 (Formula)	C20H22N6OS2
分子量 (Molecular Weight)	426.56
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在A549细胞中，U0126显示出对所有测试的IAV菌株（包括奥司他韦耐药变体）的抗病毒活性。nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1，μM浓度的U0126降低H5N1和H7N7的病毒滴度。U0126对H1N1v的EC₅₀值在A549细胞中为1.2±0.4 μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0 μM。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在肝癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射U0126 (10.5 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[3] 

 

参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.

[2] Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011 Nov;92(2):195-203.

[3] Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

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