RAF265 (CHIR-265) 是一种可口服的多细胞激酶小分子抑制剂，对C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E的IC₅₀值为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，EC₅₀值为30 nM。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。RAF265显著调节糖代谢、嘧啶代谢和凋亡通路。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	RAF 265; RAF-265; CHIR 265; CHIR265
中文名称 (Chinese Name)	1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺
靶点（Target）	VEGFR2; RAF
CAS号（CAS NO.）	927880-90-8
分子式（Formula）	C24H16F6N6O
分子量（Molecular Weight）	518.41
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

RAF265 (5 μM) 作用于A549、HCT116、HT29和MDAMB231癌细胞，RAF265缩短所有细胞的生存期。在A549细胞中，RAD001与RAF265联合使用可增强RAF265的抗增殖作用。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

RAF265 (12 mg/kg) 口服给药处理携带H460异种移植物的小鼠；每日1次，，在携带H460异种移植物的小鼠中，单独给予RAD001和RAF265对肿瘤生长的抑制作用受限。当与RAD001联合使用时，RAF265显着抑制肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.

HB221109