PLX-4720是PLX4032（Vemurafenib）的结构类似物，也是一种有效的、选择性B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。在B-RafV600E阳性肿瘤细胞中，PLX-4720强效抑制ERK磷酸化，诱导细胞周期阻断和细胞凋亡。在B-RafV600E阳性肿瘤移植瘤模型中，PLX-4720显著引起肿瘤生长延迟，引起肿瘤衰退，而且无明显的毒性反应。另外，在含突变N-RAS的黑素瘤细胞中，PLX-4720快速诱导MEK-ERK1/2高度活化。

参考文献

[1] Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. ProcNatlAcadSci U S A, 105(8): 3041-3046 (2008).

[2] Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 71(7): 2750-2760 (2011).

[3] Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. ProcNatlAcadSci U S A, 107(23): 10649-10654 (2010).

[4] Oikonomou E, et al. Selective BRAFV600E Inhibitor PLX4720, Requires TRAIL Assistance to Overcome Oncogenic PIK3CA Resistance. PLoS ONE 6(6): e21632 (2011).

[5] Kaplan FM, et al. Hyperactivation of MEK–ERK1/2 signaling and resistance to apoptosis induced by the oncogenic B-RAF inhibitor, PLX4720, in mutant N-RAS melanoma cells. Oncogene 30: 366–371(2011).

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