Homoharringtonine是存在于三尖杉属Cephalotaxus植物中的一种生物碱，有细胞毒性，具有抗肿瘤特性，通过与核糖体A位点的相互作用阻止蛋白质合成的初始延伸步骤来抑制蛋白质翻译。Homoharringtonine可逆地抑制IL-6诱导的STAT3 Tyrosine 705磷酸化并降低抗凋亡蛋白的表达。Homoharringtonine对小鼠淋巴白血病P388有明显的活性。Homoharringtonine还能诱导细胞分化，提高cAMP的含量，抑制糖蛋白合成。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Omacetaxine mepesuccinate; HHT; CGX-635; Ceflatonin; Myelostat;   Cephalotaxine 4-methyl 2-hydroxy-2- (4-hydroxy-4-methylpentyl)butanedioate;   NSC 141633
中文名称 (Chinese Name)	高三尖杉酯碱
靶点（Target）	STAT
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS号（CAS NO.）	26833-87-4
分子式（Formula）	C29H39NO9
分子量（Molecular Weight）	545.62
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 （一）细胞实验（体外实验）

Homoharringtonine以剂量和时间依赖性方式抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。Homoharringtonine通过线粒体途径抑制细胞生长，细胞活力和集落形成，以及诱导细胞凋亡。Homoharringtonine对A549具有中等细胞毒性，IC₅₀为3.7 μM，而H1975细胞对Homoharringtonine更为敏感，IC₅₀为0.7 μM。Homoharringtonine通过MTT分析以时间和剂量依赖性方式抑制A549细胞和H1975细胞的增殖和生长。通过台盼蓝排除试验，Homoharringtonine以剂量和时间依赖性方式迅速地减少了存活的A549和H1975细胞。Homoharringtonine显着抑制A549和H1975细胞的克隆能力。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

   与对照组TKIs和Gefitinib相比，Homoharringtonine (10 mg/kg)有效抑制肿瘤生长(P <0.05)。此外，用Homoharringtonine处理不会降低小鼠的体重。对所有小鼠实施安乐死，分离肿瘤并成像，并收集肿瘤样品细胞提取蛋白质，与对照组TKIs和Gefitinib相比，Homoharringtonine治疗组的STAT3磷酸化水平和MCL1显着降低。用Homoharringtonine处理不抑制AKT1/2/3和ERK1/2磷酸化。将肿瘤样品冷冻并切成10 μm切片进行荧光免疫组织化学分析，与对照组TKIs和Gefitinib相比，用Homoharringtonine治疗可抑制STAT3磷酸化。^[1]

 

参考文献

[1] Cao Wei, Liu Ying, Zhang Ran, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. 2015, 5:8477.

 

HB220614