GLPG0634(Filgotinib) 选择性JAK1抑制剂|CAS 1206161-97-8（51910ES）

GLPG0634又称为Filgotinib，是一种口服生物活性的、选择性JAK1抑制剂（IC₅₀=10 nM，Kd=11 nM），并抑制JAK2、JAK3和TYK2，IC₅₀分别为28 nM、810 nM和 116 nM。GLPG0634有效抑制Th1、Th2和Th17分化。另外，在胶原诱导的类风湿模型中，GLPG0634具有明显作用，导致足肿胀、软骨以及骨降解、炎症因子水平明显降低。

目前，GLPG0634已用于类风湿关节炎（RA）的Phase 2B，以及克罗恩病（Crohn’s disease，CD）的Phase 2A研究阶段。

参考文献

[1] Rompaey LV, et al. Preclinical Characterization of GLPG0634, a Selective Inhibitor of JAK1, for the Treatment of Inflammatory Diseases. The Journal of Immunology 191(7): 3568-3577 (2013).

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冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻存。