Osimertinib mesylate (AZD9291 mesylate) 是具有口服活性、选择性的第三代EGFRm抑制剂，能抑制EGFRm和EGFRm/T790M突变细胞中信号通路，对L858R和L858R/T790M EGFRm的IC₅₀值分别为12 nM和1 nM，也是酪氨酸激酶抑制剂（TKI抑制剂）。

 

产品信息

货号	54019ES08 / 54019ES50
规格	5 mg/ 50 mg
价格	525 / 1,425

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AZD9291 mesylate; AZD 9291 mesylate; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
中文名称 (Chinese Name)	甲磺酸奥希替尼; 奥希替尼甲磺酸盐
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	1421373-66-1
分子式（Formula）	C29H37N7O5S
分子量（Molecular Weight）	595.71
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。建议分装后-25~-15℃避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Osimertinib mesylate (AZD9291)能抑制EGFRm和EGFRm/T790M突变细胞中信号通路和细胞生长，对L858R和L858R/T790M EGFRm的IC₅₀值分别为12 nM和1 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Osimertinib mesylate (AZD9291) 口服给药处理小鼠，表现出良好的清除率和生物利用度。Osimertinib mesylate (AZD9291)（口服，每日一次）处理PC-9和H1975肿瘤异种移植小鼠，结果显示AZD9291呈剂量依赖性的抑制肿瘤生长。AZD9291（2.5 mg/kg；每日一次）的处理可引起实验小鼠的肿瘤缩小。^[1]

 

参考文献

[1] Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014;4(9):1046-61.

Ver.CN20230316