CYT387又称为momelotinib，是一种新型、ATP竞争性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为11 nM和18 nM，比作用于其他激酶如JAK3的活性约高10倍左右（IC50=0.16 μM）。CYT387抑制多种细胞生长，如MM细胞和人白血病细胞，另外，在JAK2依赖的造血细胞系中，CYT387抑制细胞生长，诱导细胞凋亡。
CYT387具有口服生物活性，目前已用于临床Phase 3阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Momelotinib, CYT-387 |
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化学名（Chemical Name） |
N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-benzamide |
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靶点（Target） |
JAK1/2 |
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CAS 号（CAS NO.） |
1056634-68-4 |
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分子式（Molecular Formula） |
C23H22N6O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
414.46 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
参考文献
[1] Pardanani A, et al. CYT387, a selective JAK1/JAK2 inhibitor: in vitro assessment of kinase selectivity and preclinical studies using cell lines and primary cells from polycythemia vera patients. Leukemia, 23(8): 1441-1445 (2009).
[2] Tyner JW, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 115(25): 5232-5240 (2010).
[3] Monaghan KA, et al. The novel JAK inhibitor CYT387 suppresses multiple signalling pathways, prevents proliferation and induces apoptosis in phenotypically diverse myeloma cells. Leukemia, 25(12): 1891-1899 (2011).
[4] Deshpande A, et al. Kinase domain mutations confer resistance to novel inhibitors targeting JAK2V617F in myeloproliferative neoplasms. Leukemia 26(4): 708-715 (2012).
[5] Furqan M, et al. Dysregulation of JAK-STAT pathway in hematological malignancies and JAK inhibitors for clinical application. Biomark.Res. 1(1): 1-10 (2013).
[6] Abubaker K, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway in ovarian cancer results in the loss of cancer stem cell-like characteristics and a reduced tumor burden. BMC Cancer 14: 1-22 (2014).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
