产品描述

S3I-201又称为NSC74859，选择性抑制STAT3 DNA结合活性（IC50=86 μM），抑制STAT3•STAT3复合物形成，并抑制STAT3 DNA结合以及转录活性。S3I-201还抑制STAT3调控的基因编码cyclin D1、Bcl-xL和survivin。S3I-201作用于肿瘤细胞，抑制增殖，并诱导细胞凋亡，如HCC细胞等。S3I-201阻断α平滑肌肌动蛋白和纤连蛋白的表达，从而抑制肾间质成纤维细胞的活化和肾纤维化。体内实验中S3I-201抑制人乳腺癌肿瘤生长。另外，当与cetuximab联合作用于HepG2、Huh-7和SK-HEP1细胞时，S3I-201可提高cetuximab的抗增殖作用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	NSC74859,NSC-74859
化学名（Chemical Name）	2-Hydroxy-4-(((4-methylphenyl)sulfonyloxy)acetyl)amino)-benzoic acid
靶点（Target）	STAT3
CAS 号（CAS NO.）	501919-59-1
分子式（Molecular Formula）	C16H15NO7S
分子量（Molecular Weight）	365.36
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测S3I-201（NSC 74859）对细胞的作用，用不同浓度S3I-201(0-250 μM)孵育HCC细胞，发现，S3I-201抑制HCC细胞增殖，同时，STAT3磷酸化水平降低，TGF-β通路蛋白水平降低。[2]

（二）动物实验（体内研究）

为检测S3I-201在体内的抗肿瘤效力，通过注射Huh-7细胞建立移植瘤小鼠模型，肿瘤体积0.164±0.065 cm3，每2-3天给小鼠腹腔注射S3I-201 (5 mg/kg)，6天后，肿瘤明显小于对照组；21天后，S3I-201处理组小鼠肿瘤差距更加明显，处理组为0.594±0.076 cm3，而对照组为1.246±0.434 cm3。[2]

参考文献

[1] Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104(18): 7391-7396(2007).

[2] Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling. Oncogene 28(7): 961-972(2009). 

[3] Pang M, et al. A novel STAT3 inhibitor, S3I-201, attenuates renal interstitial fibroblast activation and interstitial fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 78(3):257-268(2010).

[4] Chen W, et al. NSC 74859-mediated inhibition of STAT3 enhances the anti-proliferative activity of cetuximab in hepatocellular carcinoma. Liver Int. 32(1):70-77(2012).

[5] Ball DP, et al. Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor, S3I-201, acts as a potent and non-selective alkylating agent. Oncotarget 7(15): 20669-20679 (2016).

 

HB181213