AS1517499 (AS-1517499; AS 1517499)是一种高效的STAT6抑制剂（IC₅₀=21 nM），可抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，也可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AS-1517499; AS 1517499
中文名称 (Chinese Name)	STAT6抑制剂
靶点（Target）	STAT
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS号（CAS NO.）	919486-40-1
分子式（Formula）	C20H20ClN5O2
分子量（Molecular Weight）	397.86
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AS1517499能够抑制IL-4依赖性报告基因活性，可选择性地阻止抗CD3-和IL-4诱导小鼠脾脏T细胞的辅助性T细胞2 (Th2) 分化(IC₅₀ = 2.3 nM)，并且不影响抗CD3和IL-12诱导Th1分化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在反复受到卵清蛋白抗原攻击的BALB/c小鼠中，在最后一次抗原攻击后，观察到支气管肺泡灌洗液中IL-13水平升高，支气管组织中STAT6磷酸化。这些小鼠具有增强的BSM对乙酰胆碱的收缩力以及支气管组织中RhoA的上调。每次卵清蛋白暴露前1小时腹腔注射AS1517499 (10 mg/kg)几乎完全抑制了抗原诱导的RhoA上调和BSM高反应性。^[2]

 

参考文献

[1]. Xuechao Jiang, Bingbing Zha, Xiaoming Liu, et al. STAT6 deficiency ameliorates Graves’ disease severity by suppressing thyroid epithelial cell hyperplasia. 2016, 7(12): e2506-e2506.

[2] Chiba Y, et al. A novel STAT6 inhibitor AS1517499 ameliorates antigen-induced bronchial hypercontractility in mice. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov;41(5):516-24.

HB221111