产品描述

NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性JAK2抑制剂(Ki：0.43 ± 0.02 nmol/L)，IC50为0.58 nM，比作用于JAK1，JAK3和TYK2选择性高20倍以上。NVP-BSK805 2HCl对JAK2 JH1（JAK同源1），JAK1 JH1，JAK3 JH1，和TYK2 JH1的IC50值分别为0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM和10.76 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	NVP-BSK805
中文名称 (Chinese Name)	8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
靶点 (Target)	JAK2
CAS号 (CAS NO.)	1092499-93-8
分子式 (Formula)	C27H28F2N6O
分子量 (Molecular Weight)	490.55
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO ≥ 10 mM
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用不同浓度的NVP-BSK805处理稳定表达JAK2 V617F的Ba/F3细胞，抑制了STAT5 磷酸化和细胞增殖，且诱导细胞凋亡，GI50＜100 nM。^[1] 500nM的NVP-BSK805处理SET-2和MB-02细胞，会触发Bim激活，诱导细胞死亡。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在rhEpo诱导的红细胞增多症小鼠模型中，口服不同浓度（50, 75或100mg/kg）的NVP-BSK805，有效抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应、rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。^[1]

 

参考文献

[1]. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010;9(7):1945-55.

[2]. Rubert J, et al. Bim and Mcl-1 exert key roles in regulating JAK2 V617F cell survival. BMC cancer, 2011;11(1): 1.

 

HB220411