Artesunate (WR-256283, WR256283),又称青蒿琥酯、青蒿酯或还原青蒿琥珀酸单酯,是一种常用抗疟类药,对疟原虫的作用比青蒿素强,即使对抗氯喹的恶性疟原虫也有效。它也是有效的STAT3和输出蛋白1 (EXP1)抑制剂,对癌细胞有潜在的细胞毒性作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Artesunate, WR-256283, WR256283 |
中文名称 (Chinese Name) |
青蒿琥酯,青蒿酯,还原青蒿琥珀酸单酯 |
靶点 (Target) |
STAT3 |
CAS号 (CAS NO.) |
88495-63-0 |
分子式 (Formula) |
C19H28O8 |
分子量 (Molecular Weight) |
384.42 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO:≥50 mg/mL (130 mM) |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
30 mg/L的Artesunate抑制人胶质瘤细胞系SHG44的增殖,迁移和侵袭。[1] Artesunate以时间和剂量依赖性方式下调卵巢癌细胞(A2780,HO8910,SKOV3和HEY细胞)中RAD51的表达,抑制DSB修复,促进卵巢癌细胞对顺铂敏感性。[2] 2 μM的Artesunate通过增加HeLa细胞中的Cyclin B1表达来增强G2/M细胞周期停滞,促进放射敏感性。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在卵巢癌移植瘤小鼠模型中,静脉注射50 mg/kg的Artesunate和2 mg/kg的顺铂,抑制瘤体生长。而单独使用Artesunate对肿瘤异种移植物的生长没有显著影响。[2] 在宫颈癌移植瘤小鼠模型中,腹腔注射100 mg/kg的Artesunate,促进异种移植物的放射敏感性。[3]
参考文献
[1].Lian S, et al. Artesunate attenuates glioma proliferation, migration and invasion by affecting cellular mechanical properties. Oncol Rep. 2016;36(2):984-1990.
[2].Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.
[3].Luo J, et al. Artemisinin derivative artesunate induces radiosensitivity in cervical cancer cells in vitro and in vivo. Radiat Oncol. 2014;9:84.
HB221108