LDN-212854 (LDN212854, BMP Inhibitor III)是一种有效的BMP受体选择性抑制剂,可用于进行性骨化纤维发育不良研究,作用于ALK2的IC50为1.3 nM,超过作用于ALK1/3/4/5的选择性。BMP受体介导BMP信号是调控胚胎发育的重要途径,控制着中胚层形成、神经系统分化、骨骼发育以及癌症发生等许多重要的生物学过程。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
LDN-212854, LDN212854, BMP Inhibitor III |
中文名称 (Chinese Name) |
5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 |
靶点 (Target) |
ALK1/2/3/4/5 |
通路 (Pathway) |
TGF-β/Smad--TGF-β Receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
1432597-26-6 |
分子式 (Formula) |
C25H22N6 |
分子量 (Molecular Weight) |
406.48 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在成肌纤维C2C12细胞中,对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化,LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性,IC50=0.117 μM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在进行性骨化纤维发育不良小鼠模型中,腹腔注射LDN-212854 (6 mg/kg),体内有效地中和ALK2信号传导,抑制异位骨化。[1]
参考文献
1.Mohedas AH, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1291-302.
HB221116