SM 16 (SM16; SM-16)抑制荧光素酶活性（IC₅₀=64 nM），抑制TGFβ-或激活素诱导的Smad2磷酸化，对Raf（IC₅₀=1 μM）和p38/SAPKa（IC₅₀=0.8 μM）显示出适度的脱靶活性。SM 16抑制肿瘤Smad2/3磷酸化水平，具有抗癌活性。SM 16对ALK家族成员ALK1和ALK6没有抑制活性。

 

产品性质

靶点（Target）	ALK5
通路（Pathway）	TGF-beta/Smad—TGF-β Receptor
CAS号（CAS NO.）	614749-78-9
分子式（Formula）	C25H26N4O3
分子量（Molecular Weight）	430.50
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。 

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SM 16抑制TGFβ诱导的纤溶酶原激活物抑制剂—荧光素酶活性（IC₅₀=64 nM）和TGFβ-或激活素诱导的Smad2磷酸化，浓度在100-620 nM。SM 16针对>60相关和不相关的激酶进行测试，仅对Raf（IC₅₀=1 μM）和p38/SAPKa（IC₅₀=0.8 μM）显示适度的脱靶活性。SM 16对ALK家族成员ALK1和ALK6没有抑制活性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SM 16（20 mg/kg；腹腔注射）治疗荷瘤小鼠，可抑制肿瘤磷酸化的Smad2/3水平至少3小时。SM 16 (5 mg/kg/d)显着抑制AB12肿瘤的生长(P<0.001)。^[1]

 

参考文献

[1] Suzuki E, et al. A novel small-molecule inhibitor of transforming growth factor beta type I receptor kinase (SM16) inhibits murine mesothelioma tumor growth in vivo and prevents tumor recurrence after surgical resection. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2351-9.

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