SM 16 (SM16; SM-16)抑制荧光素酶活性(IC50=64 nM),抑制TGFβ-或激活素诱导的Smad2磷酸化,对Raf(IC50=1 μM)和p38/SAPKa(IC50=0.8 μM)显示出适度的脱靶活性。SM 16抑制肿瘤Smad2/3磷酸化水平,具有抗癌活性。SM 16对ALK家族成员ALK1和ALK6没有抑制活性。
产品性质
靶点(Target) |
ALK5 |
通路(Pathway) |
TGF-beta/Smad—TGF-β Receptor |
CAS号(CAS NO.) |
614749-78-9 |
分子式(Formula) |
C25H26N4O3 |
分子量(Molecular Weight) |
430.50 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
SM 16抑制TGFβ诱导的纤溶酶原激活物抑制剂—荧光素酶活性(IC50=64 nM)和TGFβ-或激活素诱导的Smad2磷酸化,浓度在100-620 nM。SM 16针对>60相关和不相关的激酶进行测试,仅对Raf(IC50=1 μM)和p38/SAPKa(IC50=0.8 μM)显示适度的脱靶活性。SM 16对ALK家族成员ALK1和ALK6没有抑制活性。[1]
(二)动物实验(体内实验)
SM 16(20 mg/kg;腹腔注射)治疗荷瘤小鼠,可抑制肿瘤磷酸化的Smad2/3水平至少3小时。SM 16 (5 mg/kg/d)显着抑制AB12肿瘤的生长(P<0.001)。[1]
参考文献
[1] Suzuki E, et al. A novel small-molecule inhibitor of transforming growth factor beta type I receptor kinase (SM16) inhibits murine mesothelioma tumor growth in vivo and prevents tumor recurrence after surgical resection. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2351-9.
HB221111