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AZD1208
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AZD1208 (AZD-1208)是可口服、ATP竞争性的PIM选择性抑制剂,能够有效抑制Pim1/2/3三种亚型,IC50值为0.4 nM、5 nM和1.9 nM,具有抗癌活性,目前处于临床试验中,对急性髓系白血病的临床模型有效。

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参考文献

  1. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.
  2. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205.
  3. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.
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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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