Olmutinib (HM61713; BI-1482694)奥莫替尼是不可逆的、具有口服活性的EGFR抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂），与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib对H1975 (L858-T790M)和HCC827 (exon 19 del)，GI₅₀分别为9.2 nM和10 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	HM61713; BI-1482694；HM-61713; BI1482694
中文名称 (Chinese Name)	奥莫替尼
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	1353550-13-6
分子式（Formula）	C26H26N6O2S
分子量（Molecular Weight）	486.59
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

经鉴定，Olmutinib是一种不可逆激酶抑制剂，并且可以与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib针对EGFR抑制具有超过24小时的半衰期。Olmutinib在细胞系H1975（L858R和T790M）及HCC827（外显子19缺失）中能够引起强效的抑制。Olmutinib对具有野生型EGFR的NSCLC细胞系H358显示出低效力。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

对具有H1975和HCC827移植物的异种移植模型的体内研究表明，Olmutinib对肿瘤具有活性而没有任何副作用。^[1]

 

参考文献

[1] Wang S, et al. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.

HB221110