HJC0152 hydrochloride (HJC-0152 hydrochloride; HJC0152 HCl)是氯硝柳胺的衍生物,是信号转导和转录激活因子3的抑制剂,即STAT3抑制剂。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
HJC-0152 hydrochloride; HJC 0152 hydrochloride |
中文名称 (Chinese Name) |
2-(2-氨基乙氧基)-5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)苯甲酰胺盐酸盐 |
靶点(Target) |
STAT; Apoptosis |
通路(Pathway) |
JAK/STAT--STAT |
CAS号(CAS NO.) |
1420290-99-8 |
分子式(Formula) |
C15H14Cl3N3O4 |
分子量(Molecular Weight) |
406.65 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
经HJC0152 hydrochloride药物处理后,HNSCC细胞株的STAT3和p-STAT3 Ser727水平不受影响,而p-STAT3 Tyr705水平明显下降,HJC0152 可特异性地抑制STAT3 Tyr705的磷酸化。[1] 在MDA-MB-231细胞中,HJC0152 hydrochloride诱导caspase-3的断裂、下调cyclin D1、抑制细胞周期进展并促进凋亡。经HJC0152 hydrochloride的处理可有效地抑制HNSCC细胞的增殖、将细胞周期阻滞在G0/G1期、诱导凋亡,在SCC25和CAL27细胞中减少细胞侵袭。此外,HJC0152 hydrochloride抑制pSTAT3 (Tyr705)的核易位、通过调节microRNA-21降低VHL/β-catenin信号活性。[1]
(二)动物实验(体内实验)
与对照组小鼠相比,HJC0152 hydrochloride以浓度7.5 mg/kg经腹腔注射处理的小鼠在抑制肿瘤生长方面显示出更好的效果。浓度为25 mg/kg的HJC0152 hydrochloride可显着降低小鼠异种移植肿瘤的生长。此外,HJC0152 hydrochloride (75 mg/kg)剂量下没有显示出明显的毒性作用。[1]
参考文献
[1] Chen H, Yang Z, Ding C, et al. Discovery of O-Alkylamino Tethered Niclosamide Derivatives as Potent and Orally Bioavailable Anticancer Agents[J]. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(2):180-185.
HB220623