SMI-4a (TCS PIM-1 4a; SMI4a) 是一种ATP竞争性的Pim1抑制剂，其IC₅₀值为17 nM。SIM-4a通过抑制PIM的活性，进而抑制mTORC1的活性，参与调节细胞生长和激活AMPK。SMI-4a可抑制前列腺癌细胞生长，并在前体T细胞淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞系中诱导G1期细胞周期停滞，诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	TCS PIM-1 4a; SMI4a
中文名称 (Chinese Name)	Pim激酶抑制剂
靶点（Target）	Pim1; Pim2
通路（Pathway）	JAK/STAT--Pim
CAS号（CAS NO.）	438190-29-5
分子式（Formula）	C11H6F3NO2S
分子量（Molecular Weight）	273.23
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在人红白血病细胞系K562中，SIM-4a通过抑制PIM的活性，进而抑制mTORC1的活性，参与调节细胞生长和激活AMPK。^[1] 在白血病细胞系中，SMI-4a诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。在淋巴母细胞淋巴瘤T-LBL/ T-ALL中，SMI-4a通过线粒体途径和抑制mTORC1发挥较高的选择性。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在异种移植的Nu/nu裸鼠模型中，SMI-4a（每天两次，口服，每周5 -7天）的处理到第21天肿瘤体积显著减少。^[2]

 

参考文献

[1] Beharry, Z., et al. The Pim protein kinases regulate energy metabolism and cell growth. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011. 108(2): p. 528-33.

[2] Lin, Y.W., et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood, 2010. 115(4): p. 824-33.

HB221110