PD168393 (PD-168393)是EGFR抑制剂（酪氨酸激酶抑制剂）(IC₅₀=0.7 nM)，具有细胞渗透性，可促进由溶酶体功能障碍刺激的恶性周围神经鞘肿瘤细胞的凋亡。紫杉醇与PD168393联合治疗具有协同作用，可提高AIPC细胞的生长抑制效果，诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PD-168393; PD 168393
中文名称 (Chinese Name)	EGFR抑制剂
靶点（Target）	EGFR
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	194423-15-9
分子式（Formula）	C17H13BrN4O
分子量（Molecular Weight）	369.22
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

体外MTT和中效分析实验显示PD168393可提高紫杉醇诱导的DNA断裂、sub-G1碎片累积、线粒体膜功能障碍、细胞色素C释放、caspase-3激活和最终的细胞凋亡。总之，紫杉醇与PD168393联合治疗对AIPC细胞具有显著的协同生长抑制作用。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

PD168393抑制配体依赖性受体磷酸化，抑制A431细胞中EGF诱导的酪氨酸磷酸化和MDA-MB-453细胞中Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，其IC₅₀值分别为4.3 nM和5.7 nM。^[2]

 

参考文献

[1] Pu YS1, Hsieh MW, et al. Epidermal growth factor receptor inhibitor (PD168393) potentiates cytotoxic effects of paclitaxel against androgen-independent prostate cancer cells. Biochem Pharmacol.

[2] D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(20):12022-7.

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