GDC-0152 (GDC0152)是IAP的拮抗剂，通过与XIAP、cIAP1/2的BIR3结构域以及ML-IAP的BIR结构域的结合，破坏IAP与促凋亡蛋白（如部分加工的caspase-9和Smac）结合的能力，进而诱导凋亡。凋亡抑制蛋白因子(IAP)在各种恶性肿瘤中经常过表达，被认为是癌症治疗的适当靶标。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GDC0152, GDC-0152
靶点 (Target)	XIAP, cIAP1/2, ML-IAP
通路 (Pathway)	Apoptosis--IAP
CAS号 (CAS NO.)	873652-48-3
分子式 (Formula)	C25H34N6O3S
分子量 (Molecular Weight)	498.64
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在黑素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152抑制ML-IAP和Smac的内源性结合。GDC-0152通过促进cIAP1降解和诱导caspase-3/7激活，从而降低乳腺癌细胞的活力，对正常人乳腺上皮细胞(HMEC)没有影响。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤小鼠模型中，口服GDC-0152 (10-100 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

1. Flygare JA, et al. Discovery of a potent small-molecule antagonist of inhibitor of apoptosis (IAP) proteins and clinical candidate for the treatment of cancer (GDC-0152). J Med Chem. 2012 May 10;55(9):4101-13.

 

HB221129