产品描述

Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199，强效的、选择性的抑制Bcl-2（Ki<0.01 nM），比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长，并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。

目前，Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199
化学名（Chemical Name）	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2- (1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	1257044-40-8
分子式（Molecular Formula）	C45H50ClN7O7S
分子量（Molecular Weight）	868.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Venetoclax对细胞的作用，用不同浓度Venetoclax（0.05 nM-1μM）孵育RS4;11细胞、白血病和淋巴瘤细胞，检测细胞增殖情况，Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞、RS4;11细胞，EC50分别为4 nM和8 nM，作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。Venetoclax诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内研究中，建立bim+/+或bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型，小鼠口服100 mg/kg Venetoclax，Venetoclax在小鼠体内迅速发挥作用，WBC数量在3个小时内明显减少。[3]

参考文献

[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).

[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).

[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).

HB181128