推荐应用
Nutlin-3是一种常用的可以通透细胞膜的MDM2拮抗剂,具有很高的选择性,抑制MDM2-p53的相互作用(IC50=90nM),并激活p53。Nutlin-3通过和MDM2结合,抑制MDM2和p53的相互作用,从而激活p53,诱导细胞凋亡,并发挥抗肿瘤作用。
在体外细胞和体内实体瘤移植实验中,Nutlin-3可作用于功能性p53基因,具有有效的抗肿瘤细胞增殖活性,但是对突变型的p53基因无效。目前,Nutlin-3已进入临床试验Phase I阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
参考文献
[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).
[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).
[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
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