产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
YM155 (YM-155, Sepantronium Bromide) |
50808ES08 |
5 mg |
YM155 (YM-155, Sepantronium Bromide) |
50808ES10 |
10 mg |
YM155 (YM-155, Sepantronium Bromide) |
50808ES25 |
25 mg |
YM155 (YM-155, Sepantronium Bromide) |
50808ES60 |
100 mg |
产品描述
YM155 (YM-155, Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂(生存素抑制剂、存活素抑制剂),IC50为0.54 nM,通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达,而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性,通过激活DNA损伤通路,诱导DNA损伤,从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞,另外,在多种肿瘤细胞体内外研究中,YM155表现出诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长的作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
YM-155, Sepantronium Bromide |
化学名(Chemical Name) |
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide |
靶点(Target) |
Survivin |
CAS 号(CAS NO.) |
781661-94-7 |
分子式(Molecular Formula) |
C20H19BrN4O3 |
分子量(Molecular Weight) |
443.29 |
外观(Appearance) |
固体粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后避光保存,避免反复冻融,注意防潮。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用,分别用1、10、100、1,000 nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h,发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]
2)为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用,用不同浓度的YM155(0.005-1.28 μM)孵育细胞24 h,发现,YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡(50和100 nM)。[5]
(二)动物实验
1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性,给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长,并诱导大量肿瘤衰退,而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1]
2)为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用,建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型,分别用PBS、DMSO和YM155(5 mg/kg, 10 mg/kg)处理小鼠,结果发现,YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长,肿瘤体重减小,而且小鼠体重变化不大。[5]
参考文献
[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).
[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).
[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).
[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).
[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012)