Lenalidomide又称为CC-5013、Revlimid®，是thalidomide类似物，也是一种免疫调节药物，抑制TNF alpha分泌（IC50=13 nM）。Lenalidomide通过多种机制起作用，如抗增殖、提高免疫监视、抑制血管生成和破骨细胞形成、并干扰肿瘤微环境中的基质细胞来源的信号。另外，Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表达，如Bcl2和eIF4E，并抑制白细胞介素-1β和TNF-α。此外，Lenalidomide通过激活免疫细胞，尤其是自然杀伤（NK）细胞和T细胞，可作为免疫调节剂。与Thalidomide相比，Lenalidomide发挥更好的的抗炎和免疫调节作用。与其他药物联合作用，Lenalidomide可以增强其他药物的抗癌作用，如Lenalidomide可以提高docetaxel在体内外的抗前列腺癌作用。

目前，Lenalidomide进入多发性骨髓瘤（MM）治疗的临床Phase III研究。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

参考文献

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).

[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).

[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).

[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).

[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).

冰袋运输。

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。