产品描述

Lenalidomide又称为CC-5013、Revlimid®，是thalidomide类似物，也是一种免疫调节药物，抑制TNF alpha分泌（IC50=13 nM）。Lenalidomide通过多种机制起作用，如抗增殖、提高免疫监视、抑制血管生成和破骨细胞形成、并干扰肿瘤微环境中的基质细胞来源的信号。另外，Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表达，如Bcl2和eIF4E，并抑制白细胞介素-1β和TNF-α。此外，Lenalidomide通过激活免疫细胞，尤其是自然杀伤（NK）细胞和T细胞，可作为免疫调节剂。与Thalidomide相比，Lenalidomide发挥更好的的抗炎和免疫调节作用。与其他药物联合作用，Lenalidomide可以增强其他药物的抗癌作用，如Lenalidomide可以提高docetaxel在体内外的抗前列腺癌作用。

目前，Lenalidomide进入多发性骨髓瘤（MM）治疗的临床Phase III研究。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	CC-5013, Revlimid®
化学名（Chemical Name）	3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione
靶点（Target）	TNF alpha(TNF-α)
CAS 号（CAS NO.）	191732-72-6
分子式（Molecular Formula）	C13H13N3O3
分子量（Molecular Weight）	259.3
外观（Appearance）	白色或淡黄色粉末
纯度（Purity）	≥98.5%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Lenalidomide对CRBN的作用，用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1复合物，Lenalidomide剂量依赖性抑制CRBN-DDB1结合，IC50为3 μM。[3]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给小鼠不同剂量Lenalidomide（15 mg/kg, IV；22.5 mg/kg, IP；45 mg/kg, PO），该剂量Lenalidomide不会产生明显的细胞毒性。[5]

参考文献

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).

[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).

[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).

[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).

[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).

HB181129