产品描述

Pifithrin-α (PFT-α)是一种常用的p53抑制剂，可逆性抑制p53依赖性的基因转录活性如细胞周期蛋白G、p21/waf1/cipl和mdm2蛋白的表达。Pifithrin-α不仅抑制p53介导的由细胞毒素诱导的细胞凋亡，还能抑制DNA损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α作用于海马细胞，并降低p53-DNA结合活性水平、抑制caspase活化。Pifithrin-α诱导细胞周期阻断，并显著降低DNA合成。另外，与化疗或放射性共同处理癌症时，Pifithrin-α会减轻化疗或放射性对正常组织的副作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α hydrobromide, PFTα
化学名（Chemical Name）	1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-ethanone, monohydrobromide
靶点（Target）	p53
CAS 号（CAS NO.）	63208-82-2
分子式（Molecular Formula）	C16H18N2OS•HBr
分子量（Molecular Weight）	367.30
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥97%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL (136.1 mM)
结构式（Structure）

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15ºC，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测pifithrin-α在体外对萤火虫荧光素酶的作用，在细胞提取物中加入不同浓度(0, 40, 200, 400, 800, 1200 nM)的pifithrin-α测定荧光素酶活性，随着pifithrin-α浓度增加，细胞提取物的光发射强度逐渐降低。^[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，Pifithrin-α (2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。另外，Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。^[6]

 

参考文献

[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).

[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).

[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).

[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).

[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).

[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).

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