产品描述

ABT-737是一种有效的、细胞通透性的Bcl-2蛋白抑制剂，与Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w亲和力很高（Ki<1 nM），EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737干扰癌细胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并诱导癌细胞凋亡，另外，在移植瘤动物体内，ABT-737可以引起肿瘤快速衰退。

目前，ABT-737已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	ABT737, ABT 737
化学名（Chemical Name）	4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide
靶点（Target）	Bcl-2
CAS 号（CAS NO.）	852808-04-9
分子式（Molecular Formula）	C42H45ClN6O5S2
分子量（Molecular Weight）	813.4
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测ABT-737对淋巴细胞的作用，不同浓度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B细胞和T细胞，anti-IgM激活正常的人B细胞，而ABT-737抑制B淋巴细胞增殖，IC50为0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T细胞，ABT-737抑制T细胞增殖，IC50为0.40 μM。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）处理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737完全抑制KLH刺激的T细胞增殖。[2]

参考文献

[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).

[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).

[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).

[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).

[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).

HB181128