Verteporfin (CL 318952, BPD-MA, CL318952),又称维替泊芬,是一种YAP-TEAD相互作用的抑制剂,也是一种强效光增敏剂,是第二代卟啉类光敏剂,可被光(波长689nm)照射激活。Verteporfin能抑制YAP诱导的肝脏过度生长;也能用于消除继发于年龄相关黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。此外。Verteporfin是一种自噬抑制剂,可抑制细胞增殖诱导凋亡。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Verteporfin, CL 318952, BPD-MA, CL318952 |
中文名称 (Chinese Name) |
维替泊芬 |
靶点 (Target) |
YAP/TEAD |
通路 (Pathway) |
Angiogenesis--YAP |
CAS号 (CAS NO.) |
129497-78-5 |
分子式 (Formula) |
C82H84N8O16 |
分子量 (Molecular Weight) |
718.79 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
可溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Verteporfin对PhLO,PhLH和PhLK的GI50分别为228 nM,395 nM和538 nM,而ALL-1,TCC-Y/sr和NPhA1的GI50为3.93 μM、2.11 μM和5.61 μM。Verteporfin可降低PDX (Patient-derived xenografts)细胞中的线粒体膜电位。[1] Verteporfin (3-15 μM)通过抑制YAP表达降低HCT-8/T细胞的PTX抗性。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在白血病移植瘤小鼠模型(PhLO细胞)中,皮下注射Verteporfin (140 mg/kg)和Dasatinib (20 mg/kg),减少脾脏白血病细胞数量。[1] 在BxPC-3异种移植的胰腺癌小鼠模型中,Verteporfin (45mg/kg, i.p.)在肿瘤中抑制自噬水平,但作为单一药物并没有减少肿瘤体积或增加存活率。Verteporfin与Gemcitabine联用可适度减少肿瘤生长并提高小鼠存活率。[3]
参考文献
1.Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):56241-56252.
2.Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the NSC 125973 Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.
3.Donohue E, et al. The autophagy inhibitor verteporfin moderately enhances the antitumor activity of gemcitabine in a pancreatic ductal adenocarcinoma model.J Cancer. 2013 Aug 28;4(7):585-96.
HB221111