SB-202190 (SB202190, SB 202190, FHPI) 是一种高效选择的的细胞渗透性的p38 MAPK抑制剂,抑制p38α (IC50:50 nM) 和p38β (IC50:100 nM)。SB-202190可以通过激活cpp32-like caspases途径诱导细胞凋亡,典型凋亡特征如核固缩或核内染色体DNA碎片化。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
SB202190; SB 202190; FHPI |
中文名称 (Chinese Name) |
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 |
靶点(Target) |
p38α;p38β |
CAS号(CAS NO.) |
152121-30-7 |
分子式(Formula) |
C₂₀H₁₄FN₃O |
分子量(Molecular Weight) |
331.34 |
外观(Appearance) |
固体粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥50 mg/mL (150.9 mM) |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
SB-202190 (50 mM) 作用于HeLa细胞24 h,细胞活力检测显示SB-202190诱导细胞程序性死亡。[1]
(二)动物实验(体内实验)
SB-202190 (10 μmol/L) 脑室内注射Wistar大鼠,处理一周后,模型组海马p38 MAPK磷酸化水平高于SB-202190组。与模型组相比,SB-202190组在迷宫隐蔽平台试验中逃逸潜伏期显著缩短。与VaD模型大鼠相比,SB202190组海马神经元细胞凋亡明显减少,抗凋亡Bcl-2表达升高,促凋亡caspase-3表达降低,通过SB-202190阻断p38 MAPK信号通路可以减少海马神经元的凋亡,并修复空间学习和记忆缺陷。[2]
参考文献
[1]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.
[2]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.
[3]. Shanware NP, et al. Non-specific in vivo inhibition of CK1 by the pyridinyl imidazole p38 inhibitors SB 203580 and SB 202190. BMB Rep. 2009 Mar 31;42(3):142-7.
[4]. Berkowitz P, et al. p38MAPK inhibition prevents disease in pemphigus vulgaris mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22;103(34):12855-60.
[5]. Hirosawa M, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.
HB211111