PD 169316 (PD169316)是一种细胞可渗透的p38 MAP kinase选择性抑制剂，IC₅₀值为89 nM，可抑制TGFβ和Activin A信号传导，但不影响BMP4信号转导。PD169316对Enterovirus71具有抗病毒活性。PD169316剂量依赖性的抑制TGFβ诱导的Smad2磷酸化和核转位，进而促进TGF-β靶基因的表达。此外，PD 169316还具有潜在的抗病毒和神经保护作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	PD 169316, PD169316
靶点 (Target)	p38 MAPK
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--p38 MAPK
CAS号 (CAS NO.)	152121-53-4
分子式 (Formula)	C20H13FN4O2
分子量 (Molecular Weight)	360.34
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在CaOV3细胞中，PD 169316 (10 μM)抑制TGFβ和Activin A，但不影响BMP4信号转导；PD169316 (0.2-20 μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位。^[1] 在Nestin敲低细胞中，PD169316 (10 μM)显著促进增殖速率，并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响。^[2] PD169316 (10 μM)抑制分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在乳鼠模型中，肌肉内注射PD169316 (1 mg/kg)可以抑制EV71的复制，减少组织损伤，抑制炎性细胞因子的释放，从而缓解EV71对乳鼠造成的严重疾病。^[4] 

 

参考文献

1Fu Y, et al. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Oct 17;310(2):391-7.

2.Hu W, et al. Suppression of Nestin reveals a critical role for p38-EGFR pathway in neural progenitor cell proliferation. Oncotarget. 2016 Dec 27;7(52):87052-87063.

3.Kummer JL, et al. Apoptosis induced by withdrawal of trophic factors is mediated by p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1997 Aug 15;272(33):20490-4.

4.Zhang Z, et al. PD169316, a specific p38 inhibitor, shows antiviral activity against Enterovirus71. Virology. 2017 Aug;508:150-158.

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