PD0325901（Mirdametinib）是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂，其IC50值为0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖，抑制黑素瘤细胞生长，同时具有抗血管增生的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PD 0325901; PD325901
中文名称 (Chinese Name)	MEK抑制剂(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
靶点（Target）	MEK
CAS号（CAS NO.）	391210-10-9
分子式（Formula）	C16H14F3IN2O4
分子量（Molecular Weight）	482.19
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

使用不同浓度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）处理M14细胞24 h，检测PD0325901对ERK磷酸化的作用，Western blot结果显示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性，其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分别处理M14细胞24 h、48 h、72h，检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用，结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]

（二）动物实验（体内实验）

PD0325901（50 mg/kg，口服）处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠，检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用，21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长，并且，PD0325901的这种抑制作用是可逆的，药物中断后，肿瘤恢复生长。[1]

 

参考文献

[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

 

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