PF-06651600 (Ritlecitinib, PF06651600)是可口服的JAK3选择性抑制剂，IC₅₀为33.1 nM，对JAK1、JAK2和TYK2没有活性，可能用于炎症和自身免疫性疾病的治疗。JAK3主要表达在免疫细胞中，在被白介素激活后通过酪氨酸磷酸化传递信号，与免疫缺陷疾病相关。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	PF-06651600, Ritlecitinib, PF06651600
靶点 (Target)	JAK3
通路 (Pathway)	JAK/STAT--JAK
CAS号 (CAS NO.)	1792180-81-4
分子式 (Formula)	C15H19N5O
分子量 (Molecular Weight)	285.34
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

PF-06651600抑制由IL-2、IL-4、IL-7和IL-15引发的STAT5的磷酸化，IC₅₀值分别为244、340、407和266 nM。 PF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化，IC₅₀为355 nM。T细胞分化测定中的功能评估表明，PF-06651600抑制Th1和Th17分化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中，口服PF-06651600减少爪肿胀。在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中，口服PF-06651600显著降低疾病严重性。^[1] 

 

参考文献

1.Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.

HB221117