产品说明书
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COA
已发表文献
Cryptotanshinone (Tanshinone c, CTS, Cryptotanshinon)，又称隐丹参酮，是来自丹参的根中的脂溶性二萜醌类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、抗菌活性。Cryptotanshinone也是STAT3抑制剂，IC50值为4.6 μM，对STAT3 Tyr705磷酸化抑制活性强，但对STAT3 Ser727抑制效果弱，此外，不抑制STAT1和STAT5。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
Cryptotanshinone, Tanshinone c, CTS, Cryptotanshinon |
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中文名称 (Chinese Name) |
隐丹参酮 |
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靶点 (Target) |
STAT3 |
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CAS号 (CAS NO.) |
35825-57-1 |
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分子式 (Formula) |
C19H20O3 |
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分子量 (Molecular Weight) |
296.36 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Cryptotanshinone (7 μM)处理DU145细胞，可以与STAT3的SH2结构域结合，抑制STAT3二聚体的形成，进而显著抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，但不抑制STAT3在Ser727位点磷酸化。Cryptotanshinone显著抑制JAK2磷酸化，IC50为5 μM，但是不影响下游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。Cryptotanshinone下调cyclin D1，Bcl-xL和survivin的表达，并导致G0/G1细胞的积累，抑制DU145前列腺癌细胞增殖，GI50为7 μM。Cryptotanshinone对PC3、LNCaP和MDA-MB-468细胞抑制生长作用弱。[1] 300 nM Cryptotanshinone显著减弱了dexamethasone对卵巢的体外激素作用，如T降低和P分泌增加，并且显著增加了卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平。[2] Imatinib和Cryptotanshinone的联合治疗在Imatinib敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用；Cryptotanshinone抑制了Bcr/Abl蛋白的表达，以及STAT3、mTOR和eIF4E的磷酸化表达水平。[3]
（二）动物实验（体内实验）
每日腹腔注射100 mg/kg Cryptotanshinone逆转DEX处理引起的卵巢胰岛素抵抗和激素紊乱。[2] Cryptotanshinone处理ob/ob小鼠和饮食导致的肥胖小鼠，显著降低体重和食物摄入，这种作用存在剂量依赖性。Cryptotanshinone处理脂肪组织，脂肪减少，血清甘油三酯和胆固醇水平降低，且在骨骼肌中，AMPK活性高2.5到3倍。Cryptotanshinone每天按600 mg/kg剂量处理ob/ob小鼠(C57BL/6J-Lepob)，db/db小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠，血糖水平显著降低，且在整个监测期都维持降低水平。[4]
参考文献
1.Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009;69(1):193-202.
2.Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014;102(2):589-596.e4.
3.Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015;56(3):730-8.
4.Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007;72(1):62-72.
HB221108
