AICAR phosphate (Acadesine phosphate, AICA Riboside phosphate),又称AICAR磷酸盐或阿卡地新磷酸。AICAR是一种可透过细胞膜的AMPK激活剂,通过模拟AMP刺激AMPK和AMPKK,但不影响ATP、ADP和AMP的水平。AICAR通过激活AMPK调节非胰岛素依赖性的糖代谢,还可以抑制自噬和炎症。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
AICAR phosphate, Acadesine phosphate, AICA Riboside phosphate |
中文名称 (Chinese Name) |
AICAR磷酸盐,阿卡地新磷酸盐 |
靶点 (Target) |
AMPK |
通路 (Pathway) |
Epigenetics--AMPK |
CAS号 (CAS NO.) |
681006-28-0 |
分子式 (Formula) |
C9H17N4O9P |
分子量 (Molecular Weight) |
356.23 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
可溶于DMSO和H2O |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
AICAR (0.1-1.0 mM)以剂量依赖性方式抑制HepG2细胞中胰岛素受体蛋白IR-β的表达。[1] AICAR phosphate呈剂量依赖性地促进慢性淋巴细胞白血病B细胞的凋亡,其EC50值为380 ± 60 μM,诱导caspase激活,并促进细胞色素c从线粒体释放。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在ob/ob小鼠模型中,每日皮下注射AICAR (0.5 mg/g),持续14天,改善肥胖引起的禁食骨骼肌中mTOR信号传导和mRNA 翻译至正常化。[3]
参考文献
1.Nakamaru K, et al. AICAR, an activator of AMP-activated protein kinase, down-regulates the IR expression in HepG2 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Mar 11;328(2):449-54.
2.Campàs C, et al. Acadesine activates AMPK and induces apoptosis in B-cell chronic lymphocytic leukemia cells but not in T lymphocytes. Blood. 2003 May 1;101(9):3674-80.
3.Drake JC, et al. AICAR treatment for 14 days normalizes obesity-induced dysregulation of TORC1 signaling and translational capacity in fasted skeletal muscle. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Dec;299(6):R1546-54.
4.Ajaybabu V Pobbati, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.
HB221111