产品描述

 

K-252a (SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370; SF-2370; K252a)是一种可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，作为一种蛋白激酶抑制剂，可抑制PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶，其 IC₅₀值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a还可以有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶(TRK)活性。

 

产品信息

 

产品名称	产品货号	产品规格
K-252a	53304ES01	1 mg（10 mM in DMSO）
K-252a	53304ES03	1 mg（粉末）
K-252a	53304ES08	5 mg（粉末）

 

产品性质

 

英文别名（English Synonym）	SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370; SF-2370; K252a; K 252a
中文名称 (Chinese Name)	蛋白激酶抑制剂
靶点（Target）	PKC，PKA，Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II，phosphorylase kinase
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	99533-80-9
分子式（Formula）	C27H21N3O5
分子量（Molecular Weight）	467.47
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

 

粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年；溶于溶剂，-85~-65℃保存，有效期2年。建议分装后保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

K-252a是NGF受体gp140trk（trk原癌基因的产物）的酪氨酸蛋白激酶(TRK)活性的有效抑制剂，IC₅₀值为3 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

K252a（20 mg/kg/day；腹腔注射）处理小鼠，每日1次，连续5天，结果显示K252a抑制TrkB通路抑制TH诱导的神经保护作用。^[2]

 

参考文献

[1] Tapley P, Lamballe F, Barbacid M. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 1992 Feb;7(2):371-81. PMID: 1312698.

[2] Zhang R, Liu C, Li Y, Chen L, Xiang J. Tenacissoside H promotes neurological recovery of cerebral ischaemia/reperfusion injury in mice by modulating inflammation and oxidative stress via TrkB pathway. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2021 May;48(5):757-769.

 

HB240902